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蒺藜中主要生理活性成份為皂苷、黃酮及生物堿。

果實(shí)含刺蒺藜苷(Tribuloside)、紫云英苷(Astragalin)、山柰素-3-蕓香糖苷(Kaempferol-3-rutinoside)及山柰素，甾體皂苷的苷元有：薯蕷皂苷元(Diosgenin)、魯斯可皂苷元(Ruscogenin)、支脫皂苷元(Gitogenin)、?？稍碥赵?Hecogonin)、新替告皂苷元、山柰酚、山柰酚3-葡萄糖甙、等，還Chemicalbook含有25-D-螺甾烷、5-雙烯等。干果含脂肪油3.5%，少量揮發(fā)油、鞣質(zhì)、樹脂、甾醇、鉀鹽、微量生物堿等。

種子含生物堿——哈爾明堿(Herminie)的0.002%、哈爾滿堿(Harmane)的0.008%等。

部位及不同采收期對成分的影響：蒺藜傳統(tǒng)采用果實(shí)入藥，總皂苷元的含量最低;而莖葉中皂苷元含量較高，以六月采集的莖葉皂苷元含量。全草在7、8月份黃酮的含量較高，不同產(chǎn)地比較，以新疆、朔州的含量。